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[再入門]GABA-A受容体とは?

コラム

GABA-A受容体とは

 GABA-A受容体とは興奮伝達を調節する部位です。脳に広く分布しています。脳以外にも第二の脳と呼ばれる腸にもあると言われています。

 GABA(γ-アミノ酪酸)がGABA-A受容体に作用すると、興奮伝達が抑制されます。その結果、眠たくなったり、気分がぼんやりしたり、筋肉がゆるんだり、けいれんが収まったり、記憶が曖昧になったりします。

 GABA-A受容体は5つのサブユニットが組み合わさり構成されています。組み合わさり方で性質が異なります。

ベンゾジアゼピン受容体とは

 GABA-A受容体の中にあるベンゾジアゼピン結合部位のことです。ベンゾジアゼピン受容体にベンゾジアゼピン系薬物が結合すると、興奮伝達が抑制される割合が増加します。直接的に興奮伝達を抑制しないので、過量摂取による心肺停止などのリスクは、バルビツール酸系と比べると低くなります。

GABA-A受容体作動薬とは

 GABA-A受容体に作用する薬です。GABAとは分子式が異なります。

 以下の系統があります。

  • バルビツール酸系
  • ベンゾジアゼピン系
  • チエノジアゼピン系
  • Z薬(非ベンゾジアゼピン系)
  • アルコール(酒類に含まれるエタノール)

ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬とは

 ベンゾジアゼピン受容体に結合するがほとんど抑制作用を示さず、他ベンゾジアゼピン受容体作用物質が結合するのを妨げる薬です。物質名:フルマゼニル、製品名:アネキセートなどとして知られています。日本では注射液のみ認可されていて、錠剤はありません。

 手術中の記憶を曖昧にする際にベンゾジアゼピン系のミダゾラムなどが使われますが、それを解除して覚醒させる場合や、ベンゾジアゼピン系による呼吸抑制を改善させる場合に使用されます。

 ベンゾジアゼピン系を連用している者に使うと、離脱症状を起こす場合があります。

相互作用による悪影響

 GABA-A受容体作動薬を数種類同時に使用すると作用が重なり、想定よりも作用が強くなり場合があります。お酒との併用は絶対にしないでください。

 オピオイド系(麻薬成分)鎮痛薬とGABA-A受容体作動薬を併用すると、呼吸に問題が起きたり、心肺停止になる場合があります。

 複数の医療機関に通院する場合は、それぞれの担当医に使用している薬を伝えてください。

GABAを経口摂取しても脳には届かない

 GABA(γ-アミノ酪酸)が含まれる食品やサプリメントを口から取り入れても、血液脳関門をほとんど通過できないので、脳に直接作用しないと言われています。

 GABAは脳の中でグルタミン酸を材料に作られています。

参考資料

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